Εκτός από τα εμβόλια, οι έρευνες που πραγματοποιούνται για την ανάπτυξη φαρμακευτικών θεραπειών για την Covid είναι πολυάριθμες.
Μερικές, είναι πιο προηγμένες από άλλες ακόμη και μας κάνουν να ελπίζουμε ότι τα αντι-Covid φάρμακα θα ενταχθούν σύντομα στα συρτάρια των φαρμακείων και θα αποτελούν ένα χρήσιμο συμπλήρωμα στην αποτελεσματική αλλά ελλιπή προστασία που παρέχεται από τα εμβόλια. Μια σύντομη επισκόπηση ενός ελπιδοφόρου χημικού καταλόγου.
Σύντομα τα φαρμακεία θα διανέμουν φάρμακα «αντι-Covid»;
Αφού έχει αναπτύξει αποτελεσματικά εμβόλια, η βιομηχανία εργάζεται για τον σχεδιασμό θεραπευτικών φαρμάκων των οποίων το ενδιαφέρον έγκειται στο γεγονός ότι τα εμβόλια προφανώς δεν είναι άμεσα διαθέσιμα παντού, ότι απορρίπτονται από ορισμένους και ότι δεν αποτρέπουν το 100% της εμφάνισης κλινικών συμπτωμάτων της Covid, ειδικά στους ηλικιωμένους και / ή σε πιο ευάλωτα άτομα.
Τα αντιιικά μπορούν να μειώσουν τη σοβαρότητα της λοίμωξης και τον αριθμό των θανάτων.
Τα αντιιικά καθιστούν ήδη δυνατή τη θεραπεία ιογενών λοιμώξεων με διάφορους βαθμούς επιτυχίας.
Υπάρχουν, επομένως, θεραπείες που μειώνουν τη σοβαρότητα της γρίπης (oseltamivir, zanamivir), πολλά φάρμακα που σταματούν την εξέλιξη της λοίμωξης από HIV ή τα θεραπευτικά αντιιικά της ηπατίτιδας C.
Το Remdesivir (Gilead), το μόνο αντιικό που ενδείκνυται κατά της Covid, χορηγείται ενδοφλεβίως στο νοσοκομείο σε προχωρημένο στάδιο μόλυνσης, το οποίο εξηγεί γιατί οι ασθενείς δεν αποκομίζουν επαρκές όφελος από αυτό.
Αρκετά μόρια αποτελούν αντικείμενο κλινικών δοκιμών φάσης 3 και προσφέρουν ελπίδα.
Σε εξέλιξη δοκιμές
Το molnupiravir (Merck / Ridgeback Biotherapeutics) είχε αρχικά σχεδιαστεί για τη θεραπεία της λοίμωξης από γρίπη από το στόμα (δύο δόσεις / ημέρα κατά τις πρώτες πέντε ημέρες από τα πρώτα κλινικά συμπτώματα).
Ανακαλύφθηκε στις αρχές της δεκαετίας του 2000 από βιολόγους από το Πανεπιστήμιο Emory (Ατλάντα) που έψαχναν για αντιιικά ενεργά κατά του HCV, αυτό το παράγωγο νουκλεοσιδίου στοχεύει την ιική πολυμεράση RNA.
Είναι καλά ανεκτό και καθιστά τον ιό μη ανιχνεύσιμο μετά από 5 ημέρες, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία, ενώ παρέμεινε ανιχνεύσιμος στο 26% αυτών που ήταν στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Τα αποτελέσματα των δοκιμών σε περίπου 1.500 επιπλέον άτομα αναμένονται το φθινόπωρο ’21.
Παρόμοια με τη γουανοσίνη, το AT-527 (Roche / Atea Pharmaceuticals) διαταράσσει επίσης την πολυμεράση RNA του ιού.
Δοκιμάζεται σε περίπου 1.400 συμμετέχοντες στην Ευρώπη και την Ιαπωνία, από την ηλικία των 12 ετών.
Αυτό το φάρμακο, το οποίο χορηγείται επίσης τις πρώτες πέντε ημέρες μετά την έναρξη των κλινικών συμπτωμάτων, θα πρέπει να διατεθεί στην αγορά το 2022.
Το PF-07321332 (Pfizer) αναπτύχθηκε ειδικά έναντι του SARS-CoV-2 και δοκιμάζεται σε περίπου 60 ενήλικες, με αναμενόμενα αποτελέσματα έως τα τέλη Ιουνίου.
Οι ερευνητές στοχεύουν, εκτός από την πολυμεράση RNA και άλλα ένζυμα, όπως οι πρωτεάσες του SARS-CoV-2.
Το mRNA του κορωνοϊού μεταγράφεται σε μια πολυπρωτεΐνη και στη συνέχεια χωρίζεται σε πρωτεΐνες που αποτελούν μελλοντικά ιικά σωματίδια.
Αυτή η διάσπαση πραγματοποιείται από δύο πρωτεάσες (3CLpro, PLpro) οι οποίες προηγουμένως αποσπάστηκαν αυθόρμητα από την πολυπρωτεΐνη.
Η Pfizer ξεκίνησε μια δοκιμή φάσης Ι με μια νέα αντιπρωτεάση (PF-07321332) η οποία, χορηγούμενη από το στόμα, θα στοχεύσει το 3CLpro.
Χρησιμοποιούμενη για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος η κλοφοκτόλη έχει αποδειχθεί ότι είναι δραστική έναντι του SARS-CoV-2 κατά τον έλεγχο χιλιάδων ενώσεων.
Η συγγένειά της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με mRNA, και επομένως πιθανώς με το γονιδίωμα του ιού, είναι ίσως ένα βασικό στοιχείο της αντιικής δράσης της.
Αφού δοκιμάστηκε επιτυχώς σε καλλιεργημένα ανθρώπινα κύτταρα μολυσμένα με SARS-CoV-2, αυτό το μόριο αποτέλεσε αντικείμενο προκλινικής μελέτης για πιθήκους μακάκους τον περασμένο Οκτώβριο.
Το Institut Pasteur της Lille, το οποίο το αναπτύσσει, ανακοίνωσε την έναρξη των δοκιμών στο πλαίσιο του προγράμματος Therapide.
Το νιταζοξανίδιο (Romark), ένα προφάρμακο της τιζοξανίδης, ασκεί αντι-κυτοκινική δράση, ειδικά έναντι της ιντερλευκίνης-6 και επομένως αντιφλεγμονώδη, και αναστέλλει ορισμένες μιτοχονδριακές λειτουργίες που επιδεινώνονται από τη μόλυνση, καθώς και τις πρωτεΐνες του ιού, ειδικά την πρωτεΐνη Ν γύρω από την οποία τυλίγεται το RNA.
Τα αποτελέσματα μιας δοκιμής φάσης III δημοσιεύθηκαν τον Απρίλιο. Αυτή η ένωση που αρχικά αναπτύχθηκε έναντι εντερικών παρασίτων, μείωσε το ποσοστό νοσηλείας κατά 79% και το ποσοστό εξέλιξης σε σοβαρή μορφή κατά 85% έναντι του εικονικού φαρμάκου.
Πολλαπλά πλεονεκτήματα
Μαζί με τη θεραπευτική στρατηγική, αυτά τα αντιιικά θα πρέπει επίσης να μπορούν να χορηγούνται για πρόληψη, για παράδειγμα σε συγγενείς ενός μολυσμένου μέλους της οικογένειας (αυτό συμβαίνει ήδη με τα αντιιικά κατά της γρίπης).
Το κερασάκι στην τούρτα! Φαίνεται πολύ πιθανό ότι όλα αυτά τα αντιικά θα αποδειχθούν αποτελεσματικά και έναντι παραλλαγών του κορωνοϊού, καθώς και έναντι άλλων κορωνοϊών, συμπεριλαμβανομένων και αυτών που είναι ακόμη άγνωστοι σήμερα και αυτό είναι ιδιαίτερου ενδιαφέροντος.
Αυτό είναι ένα σημαντικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με άλλους τύπους θεραπειών, όπως αυτές που βασίζονται στη χορήγηση συνθετικών αντισωμάτων τα οποία είναι ενέσιμα ενδοφλεβίως, και είναι πιο συγκεκριμένα για τον ιό κατά του οποίου κατευθύνονται, ενώ είναι απίθανο να είναι δραστικές και σε νέους κορωνοϊούς.
{module title=”Adsence article”}
Αυτά τα παραδείγματα δίνουν μεγάλη ελπίδα για τις θεραπείες της Covid-19 στο εγγύς μέλλον, ειδικά επειδή αντιπροσωπεύουν το μόνο μέρος που έχει προκύψει από ένα παγόβουνο που συγκεντρώνει χιλιάδες δημοσιεύσεις σχετικά με πιθανά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων, σύμφωνα με πρόσφατες δημοσιεύσεις, διάφορα αντικαταθλιπτικά που χρησιμοποιήθηκαν πολύ παλιά.
Σε αυτό το πλαίσιο, θα ήταν μεγάλη έκπληξη εάν κανένα από αυτά τα υποψήφια φάρμακα δεν θα ξεπεράσει τα εμπόδια των κλινικών δοκιμών για να κυκλοφορήσει στην αγορά…
{module title=”Υπογραφή”}